ANTALGINE

    GALPHARMA
    ANTALGINE  

    Paracétamol + Dextropropoxyphène.

    IDENTIFICATION DU MEDICAMENT

    FORMES ET PRÉSENTATIONS
    Gélules (blanc et vert opaque) : boite de 20, sous plaquettes thermoformées de 10 (PVC/ALU).

    COMPOSITION                                             p.unité                 p.boite
    Dextropropoxyphène (D.C.F.) chlorhydrate          30mg                       0,6g
    Paracétamol (D.C.I.)                                         400mg                      8g
    Excipients : stéarate de magnésium... q.s.p. gélule N° 0.

    CLASSE PHAMACOTHERAPEUTIQUE
    Antalgique périphérique opioïde.
    Antalgique, antipyrétique (paracétamol).
    Antalgique central (dextropropoxyphène).

    INDICATIONS

    Ce médicament est particulièrement indiqué dans le traitement symptomatique des affections douloureuses d'intensité modérée à intense et (ou) ne répondant pas à l'utilisation d'antalgiques périphériques seuls.

    POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

    Posologie habituelle : 4 gélules par jour en moyenne et jusqu'à 6 dans les algies rebelles, régulièrement réparties et absorbées au moment des repas ou lors d'une collation.
    En cas d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min), l'intervalle entre 2 prises sera au minimum de 8 heures.

    CONTRE-INDICATIONS

    - Hypersensibilité à l'un des constituants.
    - Insuffisance rénale sévère (présence de dextropropoxyphène).
    - Insuffisance hépatocellulaire (présence de paracétamol).
    - Enfant de moins de 15 ans.
    - Allaitement.

    MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI

    MISES EN GARDE
    Le risque de dépendance essentiellement psychique n'apparait que pour des posologies supérieures à celles recommandées et pour des traitements au long cours.

    PRÉCAUTIONS D'EMPLOI
    Liées à la présence du dextropropoxyphène : A éviter chez :
    - Les patients à tendance suicidaire;
    - Les patients traités par des tranquillisants, des antidépresseurs ou les dépresseurs du système nerveux central.
    Il est recommandé de ne pas dépasser les doses conseillées et d'éviter la prise d'alcool.

    CONDUITE ET UTILISATION DE MACHINES
    L'attention est attirée chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs médicament.

    INTERACTIONS

    Liées à la présence du dextropropoxyphène :
    - Association contre-indiquée : Agonistes-antagonistes de la morphine.
    - Association déconseillée : carbamazépine, IMAO.
    Liées à la présence du paracétamol :
    La prise de paracétamol peut fausser le dosage de l'uricémie par la méthode de l'acide phosphotungstique et le dosage de la glycémie par la méthode à la glucose oxydase-peroxydase.

    GROSSESSE et ALLAITEMENT

    Grossesse :
    Le paracétamol, analgésique dépourvu de propriétés anti-inflammatoires, ne paraît pas faire courir de risque foetal lorsqu'il est utilisé au cours des 2e et 3e trimestres. En conséquence, ce médicament peut être prescrit pendant la grossesse si besoin, en traitement bref et en respectant les doses préconisées.
    Allaitement :
    La prise de ce médicament est contre-indiquée

    EFFETS INDÉSIRABLES

    Liés au paracétamol :
    - Quelques rares cas d'accidents allergiques, se manifestant le plus souvent par de simples rashs cutanés avec érythème ou urticaire, nécessitent l'arrêt du traitement ;
    - D'exceptionnels cas de thrombopénie ont été signalés.
    Liés au dextropropoxyphène:
    Les plus fréquents : nausées, vomissements ;
    Plus rarement :
    - Constipation, douleurs abdominales, rash, céphalées, asthénie, euphorie, troubles mineurs de la vision, vertiges, somnolence, désorientation ;
    - Hypoglycémie parfois grave, en particulier chez les patients âgés, diabétiques ou insuffisants rénaux ;
    - Hépatite choléstatique, ou mixte.

    SURDOSAGE

    Symptômes cliniques :
    Paracétamol :
    Nausée, vomissement, anorexie, pâleur, douleurs abdominales apparaissant généralement dans les 24 premières heures.
    Un surdosage à partir de 10 g de paracétamol (150 mg/kg de poids corporel chez l'enfant) en une prise unique peut provoquer une cytolyse hépatique susceptible d'aboutir à une nécrose complète et irréversible, se traduisant par une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant aller jusqu'au coma et à la mort.
    Simultanément, on observe une augmentation des transaminases hépatiques, de la lacticodéshydrogénase, de la bilirubine et une diminution du taux de prothrombine pouvant apparaître 12 à 48 heures après l'ingestion.
    Dextropropoxyphène :
    Troubles de la conscience pouvant aller de la somnolence jusqu'au coma.
    Nausée, vomissement, douleurs abdominales, dépression respiratoire pouvant aller de la simple dyspnée jusqu'à l'apnée.
    Myosis, convulsions, délire, cyanose, collapsus, mort par arrêt cardiaque.

    ♦ Conduite d'urgence ♦
    Transfert immédiat en milieu hospitalier.
    Évacuation rapide du produit ingéré par lavage gastrique et charbon actif per os. Avant de commencer le traitement, prélever un tube de sang pour faire le dosage plasmatique du paracétamol et du dextropropoxyphène.
    Le traitement du surdosage comprend l'administration aussi précoce que possible de l'antidote du paracétamol, la N-acétylcystéine par voie IV ou orale, si possible avant la dixième heure, et l'administration de naloxone, antidote du dextropropoxyphène.
    Assistance respiratoire.
    Ne pas utiliser d'analeptiques ni de stimulants du système nerveux central car ils peuvent précipiter des convulsions
    fatales.

    PHARMACODYNAMIE

    Ce médicament est une association de deux principes actifs qui vont agir à deux niveaux différents :
    - Périphérique par le paracétamol ; action analgésique et antipyrétique.
    - Central par le chlorhydrate de dextropropoxyphène ; action analgésique.

    PHARMACOCINETIQUE

    Paracétamol:
    - Absorption intestinale rapide et quasi totale.
    - Distribution rapide aux milieux liquidiens.
    - Liaison faible aux protéines plasmatiques.
    - Demi-vie d'élimination d'environ 2 heures.
    - Métabolisme hépatique : le paracétamol suit deux voies métaboliques majeurs. Il est éliminé dans les urines sous forme glycuroconjuguée (60 à 80 %), sous forme sulfoconjuguée (20 à 30 %) et sous forme inchangée (moins de 5%). Une petite fraction (moins de 4 %) est transformée avec l'intervention du cytochrome P450 en un métabolite qui subit une conjugaison avec le glutathion. Lors des intoxications massives, la quantité de ce métabolite est augmentée.
    D'après les données récentes, il ne semble pas que le métabolisme du paracétamol soit modifié en cas d'insuffisance hépatique. Le paracétamol est éliminé sous forme conjuguée ; la capacité de conjugaison n'est pas modifiée chez le sujet âgé.
    - L'élimination est principalement urinaire.

    Dextropropoxyphène :
    - Résorption rapide. La concentration plasmatique maximale apparaît en moyenne 2 heures (1 à 5 heures) après l'ingestion.
    - Demi-vie plasmatique d'élimination en moyenne de 13 heures (2à26 heures).
    - Métabolisme hépatique : transformation en nordextropropoxyphène : (demi-vie : 16 à 48 heures).
    - Élimination urinaire sous forme de métabolites, dont certains sont actifs.



    Voir aussi: