RELPAX

IDENTIFICATION DU MEDICAMENT

FORMES ET PRÉSENTATIONS

Comprimé pelliculé.

Comprimé orange, rond, convexe avec l'inscription «REP40» gravée sur une face et «Pfizer» sur l'autre face

COMPOSITION
Pour un comprimé pelliculé.
Elétriptan: 40,000 mg Sous forme d'hydrobromure d'Elétriptan. 48,485 mg Excipients:
- Noyau du comprimé : cellulose microcristalline, lactose monohydraté. Croscarmellose sodique et stérate de magnésium.
- Pelliculage : dioxyde de titane (E171), hypermellose, lactose monohydraté, traicétine et jaune orange S (E110)
Excipients ayant un effet notoire : lactose monohydrate (46,000mg) et jaune orangé S (0,072mg).

CLASSE PHAMACOTHERAPEUTIQUE
Agonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine (5-HT1).

INDICATIONS

Traitement de la phase céphalalgique de la crise de migraine avec ou sans aura.

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

POSOLOGIE

Le comprimé d'Elétriptan doit être pris aussi précocement que possible après le début d'une crise de céphalée migraineuse, mais il est également efficace lorsqu'il est pris à un stade ultérieur. L'Elétriptan ne sera pris qu'au cours de la phase céphalalgique de la crise migraineuse. Le comprimé d'Elétriptan ne doit pas être utilisé en prophylaxie. Le comprimé doit être avalé en entier avec de l'eau.

• Adulte (de 18 à 65ans) : La dose initiale recommandée est de 40 mg. En cas de récidive de la céphalée dans les 24 heures: Si après soulagement de la crise initiale, la céphalée réapparaît, une prise supplémentaire de la même dose d'Elètriptan a démontré son efficacité dans le traitement de la récidive. Si une seconde prise est nécessaire, un délai minimal de 2 h doit être respecté entre les deux prises. En cas d'absence de réponse: si le patient n'est pas soulagé dans les deux heures suivant la première prise d'Elètriptan, une seconds dose ne doit pas être prise au cours de ia même crise. Les patients qui n'obtiennent pas une efficacité satisfaisante avec une dose de 40 mg (par exemple: tolérance et absence de réponse au cours de 2 crises sur 3) peuvent être traités de manière efficace à une posologie de 80 mg {2 x 40 mg) au cours des crises ultérieures de migraine. Uns deuxième dose de 80 mg ne doit pas être prise dans les 24 h. La dose quotidienne maximale ne doit pas excéder 80mg.

• Patients âgés (plus de 65ans), Adolescents (12 et 17ans) et Enfants (6 à 11ans) : utilisation non recommandée chez ces classes d'âges.

• Insuffisance hépatique : En cas d'insuffisance hépatique légère ou modérée, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire. Aucune donnée n'étant disponible avec l'Elétriptan, l'usage de ce médicament est contre-indiqué cher les patients souffrant d'insuffisance hépatique sévère.

• Insuffisance rénale : Les effets de l'Elétriptan sut la tension artérielle étant amplifiés en cas d'insuffisance rénale, il est recommandé d'instaurer le traitement à une posologie initiais de 20 mg chez les patients souffrant d'insuffisance rénale légère ou modérée. La posologie quotidienne maximale ne devra pas dépasser 40 mg. L'Elétriptan est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère as.

CONTRE-INDICATIONS

- Hypersensibilité à l'hydrobromure d'Elétriptan ou à l'un des constituent- du médicament.

- Patients souffrant d'une insuffisance hépatique sévère ou d'une insuffisance rénale sévère.

- Patients souffrant d'hypertension artérielle modérément sévère à sévère, ou patients souffrant d'une hypertension artérielle, légère non traitée.

- Patients présentant une maladie coronarienne avérée, incluant une cardiopathie ischémique (angine de poitrine, antécédent d'infarctus du myocarde ou ischémie silencieuse confirmée), signes et symptômes de cardiopathie ischémique ou d'angor de Prinzmetal.

- Patients présentant des arythmies significatives ou une insuffisance cardiaque.

- Patients présentant une maladie vasculaire périphérique.

- Patients présentant des antécédents d'accident vasculaire cérébral (AVC) ou d'accidents ischémiques transitoires (AIT).

- Administration concomitante d'ergotamine ou de dérivés de l'ergotamine (y compris le méthysergide) dans les 24 h qui précèdent ou qui suivent la prise d'Elétriptan, ou administration concomitante d'autres agonistes des récepteurs 5-HT

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI

• Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant des maladies héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption de glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament. Ce médicament contient aussi du jaune orangé S pouvant causer des réactions allergiques.

• L'Elétriptan ne doit pas être utilisé en même temps que d'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 (par exemple le kétoconazole, l'itraconazole, l'érythromycine, la clarithromycine, la josamycine) et les inhibiteurs de la protéase (ritonavir, indinavir et nelfinavir).

• L'Elétriptan ne doit être utilisé que lorsque le diagnostic de la migraine a été clairement établi.

• L'Elétriptan n'est pas indiqué dans le traitement de la migraine hémiplégique, ophtalmoplêgique ou celui de la migraine basilaire.

• L'Elétriptan ne doit pas être administré dans le traitement des céphalées «atypiques», c'est-à-dire des céphalées qui peuvent être liées à uns affection potentiellement grave (accident vasculaire cérébral rupture d'anévrisme) pour lesquelles une vasoconstriction cérébrovasculaire peut être dangereuse.

• L'Elétriptan peut être associé à des symptômes transitoire comprenant des douleurs ou une sensation d'oppression thoracique qui peut être intense et s'étendre au niveau de la gorge. Si de tels symptômes évoquent une cardiopathie ischémique, il faudra arrêter le traitement et des explorations appropriées devront être réalisées.

• L'Elétriptan ne doit pas être administré sans évaluation préalables dans les cas suivants : patients chez lesquels une cardiopathie asymptomatique est possible, patients ayant un risque de maladies coronarienne (par exemple patients souffrant d'hypertension artérielle, de diabète, patients fumeurs ou utilisant un traitement de substitution à la nicotine, hommes âgés de plus de 40 ans, femmes ménopausées et patients présentant des antécédents familiaux Importants de maladie coronarienne).

• Le bilan cardiovasculaire peut ne pas identifier tous tes patients qui ont une maladie cardiovasculaire et, dans de très rares cas, des accidents cardiaques graves sont survenus chez des patients sans affection cardiaque sous-jacente, suite à l'administration d'agonistes 5-HT1.

• Les patients chez lesquels une maladie coronarienne a été diagnostiquée ne doivent pas être traités par l'Elétriptan. Des vasospasmes coronariens ont été associes au traitement par tes agonistes 5-HT1.
De rares cas d'ischémie myocardique ou d'infarctus du myocarde ont été rapportés avec des agonistes des récepteurs 5HT1.

• Le effets indésirables peuvent être plus fréquents en cas d'utilisation concomitante de triptans et de préparation de plantes contenant du millepertuis (Hypericum perforatum). Des augmentations légères et transitoires de la tension artérielle ont été observées avec des doses supérieures ou égales a 60 mg d'Elétriptan (doses utilisées an clinique). Ces augmentations n'ont pas été accompagnées de manifestations cliniques. Ce type d'effets a été nettement plus marqué chez des sujets âgés ou présentent une insuffisance rénale.

• Chez les patients présentent une insuffisance rénale, on a observé une augmentai on maximale moyenne de la pression artérielle systolique et diastolique.

• Chez sujets âgés on a observé une augmentation de la pression artérielle systolique en comparaison à l'adulte jeune. Après la mise sur te marché, des augmentations de la tension artérielle on été rapportées chez des patients recevant des de 20 à 40 mg d'Elétriptan, ainsi que chez des patients sans insuffisance rénale et des sujets non-âgés.

• L'utilisation excessive d'un traitement antimigraineux peut entraîner l'apparition de céphalées chroniques quotidiennes nécessitant une interruption du traitement.

• Des cas de syndrome sérotoninergique (incluant troubles de la conscience, dysautonomie et troubles neuromusculaires) ont été rapportées lors de l'utilisation concomitante d'un traitement par triptans et des inhibiteurs sélectifs de la réception de la sérotonine (ISRSs) ou des inhibiteurs de te recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSNs).

• Ce syndrome peut être grave. Si un traitement associant l'Elétriptan» et las ISRS/IRSN s'avère nécessaire, une surveillance étroite du patient est conseillée, particulièrement lors de l'instauration du traitement, lors de l'augmentation de doses ou lors de l'ajout d'un autre médicament sérotoninergique.

CONDUITE ET UTILISATION DE MACHINES
La migraine ou le traitement pat l'Elétriptan peuvent entraîner une somnolence ou des vertiges chez certains patients. Les patients doivent évaluer leur aptitude à réaliser des tâches complexes, notamment à conduire, lors des crises de migraine et après l'administration d'Elétriptan

INTERACTIONS

• Effets des autres médicaments sur l'Elétriptan :
L'Elétriptan ne devra pas être utilisé en même temps que les inhibiteurs puissants du GYP 3 A4 (c'est-à-dire le kétoconazote. l'itraconazote, l'érythromycine, la clarithromycine, la josacine) et les inhibiteurs de la protéase (ritonavir, indnavir et nelfinavir).
Il est recommandé que les médicaments contenant soit de l'ergotamine soit des alcaloïdes de l'ergot de seigle (par exemple la dihydrogotamine) ne soient pas administrés dans las 24 heures suivant la prise de l'Elétriptan.

Réciproquement, au moins 24 heures doivent s'écouler après l'administration d'un produit contenant de l'ergotamine et avant l'administration d'Elétriptan.

• Effets de l'Elétriptan sur les autres médicaments: 
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)/ inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline et syndrome sérotoninergique: Des cas de patients présentant des symptômes compatibles avec un syndrome sérotoninergique (incluant troubles de la conscience, dysautonomie et troubles neuromusculaires) lors de l'association d'inhibiteurs sélectifs de la sérotonine (ISRS) ou d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSNs) et des triptans ont été décrits

GROSSESSE et ALLAITEMENT

GROSSESSE
En cours de grossesse, l'Elétriptan ne sera utilisé que s'il est clairement nécessaire.

ALLAITEMENT
L'administration d'Elétriptan chez la femme qui allaite doit être envisagée avec précaution, l'exposition du nourrisson peut être minimisée en évitant l'allaitement pendant les 24 heures qui suivent le traitement.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les effets indésirables les plus fréquents observés étaient les suivant asthénie, somnolence, nausées et vertiges.
L'incidence des événements indésirables tend à être dose-dépendante. Les effets indésirables sont classés par fréquence : fréquents (≥ 1/100, < 1/10) ou peu fréquents (≥ 1/1 000, < 1/100) ou rares (≥ 1/10000, < 1/1000).
Infections et infestations : Fréquent : pharyngite et rhinite. Rares : infections du tractus respiratoire.

- Affections hématologique et du système lymphatique : Rare : lymphadénopathie

- Troubles du métabolisme et de la nutrition : Peu fréquent: anorexie

- Affections psychiatriques : Peu fréquents: troubles de la pensée, agitation, confusion, dépersonnalisation, euphorie, dépression, insomnie. Rare : labilité émotionnelle.

- Affections du système nerveux : Fréquents : somnolence, céphalées, étourdissements, fourmillements ou troubles de la sensibilité, hypertonie, hypoesthésie, fatigabilité musculaire. Peu fréquents: tremblements, hyperesthésie, ataxie, hypokinésie, trouble de l'élocution, stupeur, dysgueusie.

- Affections oculaires : Peu fréquents : vision anormale, douleur oculaire, photophobie, troubles lacrymaux. Rare: conjonctivite.

- Affections de l'oreille et du labyrinthe Fréquent: vertiges. Peu fréquents: douleur auriculaire, acouphènes.

- Affections cardiaques: Fréquents : palpitation, tachycardie. Rare : bradycardie.

- Affections vasculaires : Fréquents bouffée vasomotrice. Peu fréquent: trouble vasculaire périphérique. Rare: choc.

- Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales Fréquent: sensation de constriction de la gorge. Peu fréquents: dyspnée, troubles respiratoires, bâillements. Rares: asthme, altérations de la voix.

- Affections gastro-intestinales : Fréquents: douleur abdominale, nausées, sécheresse de la bouche, dyspepsie. Peu fréquents : diarrhée, glossite. Rares : constipations, oesophagite, oedème de la langue, éructation.

- Affections hépatobiliaires : Rares: bilirubinémie et augmentation de l'AST.

- Affections de la peau et du tissu cutané : Fréquent transpiration. Peu fréquents: rash, prurit. Rares: troubles cutanés, urticaire.

- Affections musculo-squelettiques et systémiques. Fréquents: douleurs dorsales, myalgie. Peu fréquents: arthralgie, arthrose, douleur osseuse. Rares: arthrite, myopathie, contractions musculaires.

- Affections du rein et des voies urinaires : Peu fréquents : modification de la fréquence de la miction, trouble des voies urinaires, polyurie.

- Affections des organes de reproduction et du sein : Rares : mastoodynie, ménorragie.

- Troubles généraux et anomalies au site d'administration : Fréquents : sensations de chaleur, asthénie, symptômes thoraciques (douleur, oppression, pression), frissons. Peu fréquents : malaise, oedème de la face, soif, oedèmes périphériques. Les événements indésirables courants signalés sous l'Elétriptan sont typiques de ceux apportés lors de l'administration d'agonistes 5-HT1. Au cours de l'expérience après mise sur le marché, les effets indésirables suivants ont été rapportés:

- Affections du système nerveux : Syndrome sérotoninergique, rares cas de syncope,
- Affections vasculaires, Hypertension,
- Affections gastro-intesinales,. Comme avec d'autres agoniste 5-HT18-10 de rare cas de colites ischémiques ont été rapportés, Vomissements.

SURDOSAGE

Une hypertension ou d'autres symptômes cardiovasculaires plus graves peuvent survenir après un surdosage. Après lesquels, la surveillance des patients et le traitement doivent se poursuivre pendant au moins 20 heures