OSPEN
Phénoxyméthylpénicilline.
IDENTIFICATION DU MEDICAMENT
FORMES ET PRÉSENTATIONS
• OSPEN 1000 comprimés enrobés sécables: boite de 12 comprimés.
• OSPEN 400 granulé: conditionnement pour 60 ml de suspension orale.
COMPOSITION
OSPEN 1000 comprimés enrobés sécables:
1 comprimé contient: PhénoxyméthyIpénicilline sous forme de sel de potassium 1,000.000 Ul (env. 0,6 g)
OSPEN 400 granulés pour suspension: 5 ml (1 cuillère-mesure) de la suspension prête à l'emploi contiennent:
Benzathine-Phénoxyméthylpénicilline 400.000 Ul (correspondant à env. 250 mg de Phénoxyméthylpénicilline),
Benzoate de sodium 25 mg, Saccharine sodique 5,8 mg, Saccharose env. 2,0 g
CLASSE PHAMACOTHERAPEUTIQUE
Pénicillines V.
INDICATIONS
Ospen est indiqué dans le traitement curatif et préventif des infections légères à mi-graves provoquées par des germes pénicillino-sensibles:
- lnfections de la sphère ORL : Angine à streptocoques (scarlatine, angine tonsillaire, angine de Vincent, pharyngite, tonsillopharyngite, rhino-pharyngite purulente), otite moyenne aiguë, sinusite.
- Infections des voies respiratoires : Bronchite bactérienne, pneumonie bactérienne et broncho-pneumopathie non justiciables d'une pénicillino-thérapie par voie parentérale.
- Infections cutanées: Erysipèle, érysipèloïde, pyodermies (impétigo contagieux, furonculose), abcès, phlegmons, érythème chronique migrateur et autres manifestations cliniques de la maladie de Lyme.
- Autres infections : Blessures par morsure (par ex. plaies de la face ou plaies profondes de la main) et brûlures.
Traitement préventif :
- des infections à streptocoques et de leurs complications telles que fièvre rhumatismale et chorea minor, polyarthrite, endocardites, glomérulonéphrite;
- de l'endocardite bactérienne chez des malades atteints d'une cardiopathie congénitale ou rhumatismale avant et après de petites interventions chirurgicales, par ex. amygdalectomie, extractions dentaires, etc.;
- des infections à pneumocoques chez les enfants atteints d'anémie à hématies falciformes.
Les maladies telles que pneumonie grave, empyème, septicémie, péricardite, endocardite, méningite, arthrite et ostéomyélite au stade aigu sont justiciables d'une pénicillino-thérapie par voie parentérale.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION
POSOLOGIE
• Enfants : 50.000 à 100.000 U.I. de Phénoxyméthylpénicilline par kg poids corporel par jour.
• Adolescents et adultes: 3,0 à 4,5 méga U.I. de Phénoxyméthylpénicilline par jour.
En général, il est recommandé de repartir la posologie des pénicillines orales en deux à trois prises par jour.
Ne pas prescrire aux enfants une dose quotidienne de mois de 25.000 U.I. de Phénoxyméthylpénicilline par kg poids corporel aux enfants et adultes.
L'adulte tolère sans complication des doses pouvant atteindre jusqu'à 6,0 méga U.I. de Phénoxyméthylpénicilline.
Recommandations générales :
- Enfants de bas âge 3 à 12 mois (6 à 10 kg) :3 fois ½ CM d'OSPEN 400 suspension orale.
- Enfants de 1 à 6 ans (10 à 22 kg) :3 fois 1 CM. d'OSPEN 400 suspension orale.
- Enfant de 1 à 12 (22 à 38 kg) :3 fois 2 C.M. d'OSPEN 400 suspension orale.
- Enfants de plus de 6 ans) :1,0 à 1,5 méga U.I. (1 à 1 ½ comprimés d'OSPEN 1000) par jour.
- Adolescents (plus de 40 kg) et adultes (moins de 60 kg): 3 fois 1 comprimé d'OSPEN 1000 par jour.
- Adultes, obèses, malades plus âgés et femmes enceintes 3 fois 1/2 comprimés d'OSPEN 1000 par jour.
La dose quotidienne peut être augmentée en cas de besoin.
Poursuivre le traitement au-delà de la disparition des signes cliniques, durant 3 jours.
Dans les infections streptococciques appliquer un traitement de dix jours au moins en vue d'éviter des complications.
Posologie en cas d'élimination insuffisante: Une réduction de la dose ne s'impose généralement pas dans le cas d'une insuffisance hépatique et/ou rénale, en raison de la faible toxicité de la Phénoxyméthylpénicilline. Il y a cependant lieu de définir sa nécessité dans chaque cas individuel. Une réduction de la dose ou des intervalles plus espacés entre les prises est indiquée devant une anurie.
MODE D'ADMINISTRATION
Avaler les comprimés enrobés avec un verre d'eau 1 heure avant les repas sans les croquer.
CONTRE-INDICATIONS
- Hypersensibilité reconnue et présumée à la pénicilline. Dans le cas d'une hypersensibilité aux céphalosporines, il faut envisager la possibilité d'une allergie croisée.
- L'emploi par voie orale des pénicillines n'est pas indiqué dans les maladies digestives graves accompagnées de diarrhées ou de vomissements persistants en raison du risque d'une mauvaise résorption.
- Une prudence particulière s'impose chez les malades présentant une diathèse allergique ou un asthme bronchique.
MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI
• Il faut attirer l'attention du malade sur l'éventuelle apparition de réactions allergiques et sur la nécessité d'en informer le médecin. Devant l'apparition d'une allergie, il y a lieu d'interrompre la thérapeutique et de traiter le malade par les moyens usuels: adrénaline, antihistaminiques et corticostéroïdes. Un antibiogramme est indiqué, surtout devant la présomption d'une infection à staphylocoques.
• Chez les malades recevant une pénicilline en traitement préventif des rechutes de rhumatisme, il est recommandé de doubler la dose avant une intervention chirurgicale (amygdalectomie, extractions dentaires etc.) en vue d'assurer une prévention péri-opératoire.
• Un contrôle hématologique, y compris formule sanguine, ainsi que de la fonction hépatique et rénale est recommandé en cas de traitement prolongé. En cas de traitements prolongés, il faut tenir compte de la prolifération des germes et de champignons résistants.
• Devant des diarrhées sévères et persistantes, il faut envisager la possibilité d'une colite pseudo-membraneuse d'origine antibiotique (diarrhées aqueuses, muqueuses, striées de sang, douleur abdominale sourde, diffuse, du type colique, fièvre, occasionnellement ténesmes).Dans ces cas, il faut arrêter le traitement par Ospen et mettre en route un traitement conforme à l'antibiogramme (par ex. vancomycine, par voie générale 4 fois 250 mg). Les préparations inhibant le péristaltisme sont contre-indiquées.
• Note pour diabétiques: Chez les diabétiques, il y lieu de tenir compte de la teneur en sucre des granulés (voir composition).
INTERACTIONS
- Les pénicillines n'étant actives que sur des germes en cours de prolifération, il ne faut pas associer la Phénoxyméthylpénicilline avec d'autres antibiotiques bactériostatiques.
- Ne recourir à des associations avec d'autres antibiotiques que si l'on peut en attendre un effet synergique ou tout au moins additif.
- En cas d'administration simultanée d'antiphlogistiques, d'antirhumatismaux, d'antipyrétiques (surtout indométacine, Phenylbutazone, salicylates à fortes doses) ainsi que de probénicide, tenir compte de l'inhibition compétitive de l'élimination.
- La prise de la Phénoxyméthylpénicilline pendant les repas peut conduire à une réduction de la résorption.
- Comme dans le cas d'autres antibiotiques, la Phénoxyméthylpénicilline peut réduire l'efficacité des contraceptifs oraux.
- Sous traitement par la Phénoxyméthylpénicilline, la recherche de glucose dans les urines par voie non enzymatique et la mise en évidence de l'urobilinogène peuvent donner des résultats faussement positifs. L'analyse des acides aminés dans les urines par la méthode à la ninhydrine peut aussi conduire à des résultats faussement positifs.
GROSSESSE et ALLAITEMENT
Il n'existe actuellement aucun signe révélateur d'un effet embryotoxique, tératogène ou mutagène de la Phénoxyméthylpénicilline lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
Mais il y a lieu de tenir compte que la Phénoxyméthylpénicilline peut passer dans le lait maternel.
EFFETS INDÉSIRABLES
Réaction d'hypersensibilité : Réactions allergiques possibles: urticaire, oedème angioneurotique, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, fièvre, douleurs articulaires, choc anaphylactique avec collapsus et réactions anaphylactoïdes (asthme, purpura, manifestations digestives).Les réactions allergiques sont toutefois moins fréquentes et d'une évolution plus bénigne après une prise orale qu'après une administration par vole parentérale.
Appareil digestif: Les effets secondaires transitoires rencontrés occasionnellement sont généralement de nature gastro-intestinale (nausée, diarrhée, vomissements, pesanteur d'estomac, stomatite et glossite). Si jamais les diarrhées survenaient en cours du traitement, il faut penser à la possibilité d'une colite muco-membraneuse (voir aussi « Précautions d'emploi »).
Manifestations hématologiques : Très rarement on observe une éosinophilie, un test de Coombs direct positif, une anémie hémolytique, une leucopénie, une thrombocytopénie, une agranulocytose.
PHARMACODYNAMIE
La Phénoxyméthylpénicilline est une pénicilline d'administration orale douée d'une puissante activité antibactérienne.
Elle exerce une activité bactéricide sur les microorganismes sensibles en phase de multiplication en inhibant la biosynthèse de la paroi cellulaire.
Le spectre d'action de la Phénoxymethylpenicilline est pratiquement identique à celui de la benzylpénicilline et englobe les streptocoques du groupe A, C, G, H, L et M, Streptococcus pneumoniae, les staphylocoques et les neisseries non producteurs de pénicillinase; les autres germes sensibles sont Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria, Corynobacteria, Bacillus anthracis, Actinomycètes, Streptobacilles, Pasteurella multocida, Spirillum minus, et germes de l'ordre des Spirochaetales (leptospires, tréponèmes, borrélies et autres spirochètes), ainsi que de nombreuses anaérobies (peptocoques, peptostreptocoques, fusobactéries, clostridies, etc.); les entérocoques (streptocoques du groupe D) ne sont que partiellement sensibles.
PHARMACOCINETIQUE
• La Phénoxyméthylpénicilline n'est pas inactivée par l'acidité gastrique. Sa bonne résorption rapide conduit en l'espace de 30 à 60 minutes à des pics de concentration sérique et tissulaire de pénicilline qui assurent un traitement sûr.
• La demi-vie plasmatique est de 30 à 45 minutes et la liaison aux protéines plasmatiques de l'ordre de 55 %.
• La diffusion tissulaire dans les reins, les poumons, le foie, la peau, les muqueuses, les muscles et la majorité des liquides organiques -surtout en cas d'inflammation- est bonne. Par contre, la pénétration dans les os est médiocre.
• La Phénoxyméthylpénicilline est principalement éliminée par voie rénale sous forme intacte, une faible partie est excrétée sous forme active par voie biliaire. <